化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:丙硫異煙胺

中文同義詞:丙硫異煙胺(BP88和BP88&SPECIALSTANDARD);丙硫翌煙胺;丙硫異煙胺;丙硫異煙胺BP98;2-丙基硫代異煙酰胺/丙硫異煙胺;2-丙基硫代異煙酰胺;丙硫異煙胺(標(biāo)準(zhǔn)品);2-正丙基吡啶-4-硫代酰胺

英文名稱:Protionamide

英文同義詞:Protionamide,>=99%;Propylthioisonicotinamide;PROTIONAMIDE;PROTHIONAMIDE;1321th;2-propyl-4-pyridinecarbothioamid;2-propyl-4-pyridinecarbothioamide;2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine

CAS號(hào):14222-60-7

分子式:C9H12N2S

分子量:180.27

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EINECS號(hào):238-093-7

丙硫異煙胺性質(zhì)

熔點(diǎn)140-143°C

沸點(diǎn)310.4±44.0°C(Predicted)

密度1.1015(roughestimate)

折射率1.5300(estimate)

儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

酸度系數(shù)(pKa)12.14±0.29(Predicted)

Merck14,7891

藥理作用

丙硫異煙胺為異煙酸的衍生物,其作用機(jī)制不明,可能對(duì)肽類合成具有抑制作用。本品對(duì)結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時(shí)僅具有抑菌作用,高濃度具有殺菌作用。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。

藥代動(dòng)力學(xué)

丙硫異煙胺口服后在胃腸道吸收迅速且較完全,90%的藥物被吸收,1~2h血藥濃度即可達(dá)高峰值,廣泛分布于機(jī)體組織和體液,并能穿越血腦屏障進(jìn)入腦脊液,亦能透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)。各組織和體液中的藥物濃度幾乎與血藥濃度相等,有效藥物濃度可維持6h以上,半衰期為3h。大部在肝臟代謝,由尿中排出,1%為原型,5%為有活性代謝物,其余為無(wú)活性代謝物。

適應(yīng)癥

丙硫異煙胺僅對(duì)分枝桿菌有效,本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療無(wú)效者。

安全信息

不良反應(yīng)

1. 發(fā)生率較高者:精神憂郁(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性),腹瀉、食欲減退、胃痛、胃部不適、嘔吐(胃腸道紊亂)。  2. 發(fā)生率較少者:步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛(周圍神經(jīng)炎),精神錯(cuò)亂或其他精神改變(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性),眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎)。  3. 發(fā)生率極少者:視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎)、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退(男子)、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。

用途

具有抑制結(jié)核菌,高濃度殺菌作用

具有抑制結(jié)核菌作用,高濃度殺菌。