化學(xué)性質(zhì)
中文名稱:丙硫異煙胺
中文同義詞:丙硫異煙胺(BP88和BP88&SPECIALSTANDARD);丙硫翌煙胺;丙硫異煙胺;丙硫異煙胺BP98;2-丙基硫代異煙酰胺/丙硫異煙胺;2-丙基硫代異煙酰胺;丙硫異煙胺(標(biāo)準(zhǔn)品);2-正丙基吡啶-4-硫代酰胺
英文名稱:Protionamide
英文同義詞:Protionamide,>=99%;Propylthioisonicotinamide;PROTIONAMIDE;PROTHIONAMIDE;1321th;2-propyl-4-pyridinecarbothioamid;2-propyl-4-pyridinecarbothioamide;2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine
CAS號(hào):14222-60-7
分子式:C9H12N2S
分子量:180.27
EINECS號(hào):238-093-7
丙硫異煙胺性質(zhì)
熔點(diǎn)140-143°C
沸點(diǎn)310.4±44.0°C(Predicted)
密度1.1015(roughestimate)
折射率1.5300(estimate)
儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
酸度系數(shù)(pKa)12.14±0.29(Predicted)
Merck14,7891
藥理作用
丙硫異煙胺為異煙酸的衍生物，其作用機(jī)制不明，可能對(duì)肽類合成具有抑制作用。本品對(duì)結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度，低濃度時(shí)僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
藥代動(dòng)力學(xué)
丙硫異煙胺口服后在胃腸道吸收迅速且較完全，90%的藥物被吸收，1～2h血藥濃度即可達(dá)高峰值，廣泛分布于機(jī)體組織和體液，并能穿越血腦屏障進(jìn)入腦脊液，亦能透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)。各組織和體液中的藥物濃度幾乎與血藥濃度相等，有效藥物濃度可維持6h以上，半衰期為3h。大部在肝臟代謝，由尿中排出，1%為原型，5%為有活性代謝物，其余為無(wú)活性代謝物。
適應(yīng)癥
丙硫異煙胺僅對(duì)分枝桿菌有效，本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無(wú)效者。
安全信息
不良反應(yīng)
1. 發(fā)生率較高者：精神憂郁（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性），腹瀉、食欲減退、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂）。 2. 發(fā)生率較少者：步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周圍神經(jīng)炎），精神錯(cuò)亂或其他精神改變（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性），眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。 3. 發(fā)生率極少者：視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退（男子）、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。
用途
具有抑制結(jié)核菌，高濃度殺菌作用
具有抑制結(jié)核菌作用，高濃度殺菌。
