中文名稱：桿菌肽
中文別名：鹽酸表柔吡星
英文名稱：Bacitracin
英文別名：BACIDRIN;baci-jel;usafcb-7;baciguent;ayfivin;Agfivin;Zutracin;Bacitracin;Baciguen;ALTRACIN;septa;
CAS號(hào)：1405-87-4
MDL號(hào)：MFCD00062640
EINECS號(hào)：215-786-2
RTECS號(hào)：CP0175000
PubChem號(hào)：24891503
分子式：C66H103N17O16S
結(jié)構(gòu)式：

分子量：1422.69000
精確質(zhì)量：1421.75000
PSA：556.17000
LogP：3.72410

物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色至近乎于白色粉末
密度：1.43 g/cm3
熔點(diǎn)：221-225°C
沸點(diǎn)：1750.1oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：1012.2oC
折射率：1.655
水溶解性：可溶
穩(wěn)定性：Stable under normal temperatures and pressures.
儲(chǔ)存條件：通風(fēng)低溫干燥,與庫房食品原料分開存放
蒸汽壓：0mmHg at 25°C

毒理學(xué)數(shù)據(jù)
急性毒性：大鼠腹經(jīng)LD50：300mg/kg；小鼠腹經(jīng)LD50：190mg/kg；小鼠口經(jīng)LD50：>3750mg/kg；小鼠皮下LD50：1300mg/kg；小鼠靜脈LD50：360mg/kg；天竺鼠口經(jīng)LD50：2gm/kg；鵪鶉口經(jīng)LD50：>316mg/kg
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：365
2、摩爾體積（cm/mol）：994.4
3、等張比容（90.2K）：2761.7
4、表面張力（dyne/cm）：59.4
5、介電常數(shù)：無可用的
6、極化率（10cm）：144.7
7、單一同位素質(zhì)量：1421.74894 Da
8、標(biāo)稱質(zhì)量：1421 Da
9、平均質(zhì)量：1422.6933 Da
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1、氫鍵供體數(shù)量：16
2、氫鍵受體數(shù)量：21
3、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：31
4、互變異構(gòu)體數(shù)量：1001
5、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：527
6、重原子數(shù)量：101
7、表面電荷：0
8、復(fù)雜度：2950
9、同位素原子數(shù)量：0
10、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
11、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：16
12、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、共價(jià)鍵單元數(shù)量：2

藥典標(biāo)準(zhǔn)
來源含量
本品按干燥品計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于55桿菌肽單位。
性狀
本品為類白色至淡黃色的粉末；無臭，味苦；有引濕性；易被氧化劑破壞，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉淀。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。
鑒別
取本品與桿菌肽標(biāo)準(zhǔn)品適量，分別用1%乙二胺四醋酸二鈉溶液制成每1ml中約含6.0mg的溶液，作為供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗(yàn)，取上述兩種溶液各5μl分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板（臨用前于105℃活化1～2小時(shí)）上，自然干燥，以正丁醇－冰醋酸－水－吡啶－乙醇（60：15：10：6：5）為展開劑，展開，晾干，噴以1%茚三酮的丁醇－吡啶（99；1）溶液，于105℃加熱約5分鐘，至出現(xiàn)棕紅色斑點(diǎn)。供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的位置和顏色應(yīng)與標(biāo)準(zhǔn)品溶液主斑點(diǎn)的位置和顏色相同。
檢查
酸堿度
取本品，加水制成每1ml中含1000單位的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥH），pH值應(yīng)為5.5～7.5。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥3小時(shí)，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
含量測定
精密稱取本品適量，用滅菌水定量制成每1ml中約含100單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄ⅪA管碟法或濁度法）測定。
類別
抗菌藥。
貯藏
密封，在干燥處保存。
制劑
（1）桿菌肽軟膏 （2）桿菌肽眼膏 （3）復(fù)方新霉素軟膏
藥理作用
桿菌肽為一種多肽類抗生素，組分較多，為慢殺菌劑，可特異地抑制細(xì)菌胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響磷脂的轉(zhuǎn)運(yùn)和向細(xì)胞壁支架輸送黏肽，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，并損傷細(xì)胞膜，導(dǎo)致離子和氨基酸外流而使細(xì)菌死亡。桿菌肽對金黃色葡萄球菌、耐藥金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性，對革蘭陰性球菌、某些放線菌屬、螺旋體、阿米巴原蟲有一定的活性，但對革蘭陰性桿菌幾全部耐藥。全身應(yīng)用可產(chǎn)生嚴(yán)重的腎毒性，局部應(yīng)用刺激性小，過敏反應(yīng)少見，耐酶，細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥性又較慢，獲得性耐藥菌株極為罕見，另效價(jià)不受膿液、痰液、血液、滲出液和壞死組織的影響，故迄今常作為局部抗感染藥。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收亦不明顯，局部應(yīng)用無明顯吸收，但在大劑量灌注進(jìn)入體腔或用于大面積手術(shù)創(chuàng)面時(shí)可微量吸收。肌注吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2h，在體內(nèi)分布廣泛，不易透過血-腦脊液屏障，在非腦膜炎時(shí)含量甚微，肌注后血漿殺菌濃度可維持4～6h。桿菌肽由腎小球?yàn)V過而緩慢排出，最初24h尿液中排出劑量的10%～40%。局部應(yīng)用無明顯吸收，但大劑量灌注于感染的體腔或手術(shù)創(chuàng)面可有微量吸收。
適應(yīng)證
用于皮膚與軟組織局部感染、皮膚創(chuàng)面的感染、大面積手術(shù)或燒燙傷感染、眼結(jié)膜感染、五官和口腔感染、膀胱沖洗或膿腔注入。
禁忌證
1.對桿菌肽過敏者禁用。
2.腎功能不全者禁用。
用法用量
1.藥物粉末局部撒布，0.05%軟膏劑涂敷，每天4～5次，或以0.05%～0.1%溶液注入體腔或沖洗膀胱，0.05%眼膏涂敷，每天2～3次。
2.肌注：體重小于2.5kg兒童每天900U/kg，大于2.5kg兒童每天1000U/kg，分2～3次給予。
3.鞘內(nèi)注射：每次5000～10000U，溶解于0.9%氯化鈉溶液中制成1000U/ml注射，每天1次。
4.口服：用于難辨梭菌所致的假膜性腸炎，每次25000U，每天4次，連續(xù)7～10天。
不良反應(yīng)
1.外用常見輕度皮膚過敏、皮疹、瘙癢、紅腫、刺激感覺，一般較為輕微，罕見全身嚴(yán)重過敏，大劑量灌注微有吸收，有導(dǎo)致腎毒性發(fā)生的可能。
2.肌注局部可有疼痛感覺，并可導(dǎo)致血尿、蛋白尿、局部硬結(jié)。
3.口服常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等反應(yīng)。
注意事項(xiàng)
1.孕婦及哺乳婦女慎用。
2.肌注有發(fā)生腎小管、腎小球壞死的報(bào)道，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能。
與其它藥物的相互作用
與新霉素、多黏菌素聯(lián)合應(yīng)用可擴(kuò)大抗菌譜。
桿菌肽中毒
桿菌肽對革蘭陰性菌有殺菌作用。由于本藥有嚴(yán)重的腎毒性，不作全身用藥，僅局部應(yīng)用。口服本藥后吸收不明顯；局部應(yīng)用，如灌注入腹腔的用藥量較大時(shí)，可有微量吸收，有引起腎毒性的可能。局部應(yīng)用有過敏反應(yīng)發(fā)生的可能：皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫，或其他刺激癥狀，偶有局部用藥引起嚴(yán)重全身過敏反應(yīng)的報(bào)道?？蓪ΠY治療。

海關(guān)編碼：2941909000
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：2811
WGK Germany：2
危險(xiǎn)類別碼：R20/21/22
安全說明：S22; S24/25; S45; S36
RTECS號(hào)：CP0175000
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn

生產(chǎn)菌是枯草桿菌。培養(yǎng)基是脫脂大豆粉（5%）、蔗糖（1.2%）、硫酸銨（0.2%)、碳酸鈣（0.2%)等。菌的培養(yǎng)過程可分為菌的發(fā)育和抗菌素產(chǎn)生兩個(gè)階段。產(chǎn)生桿菌肽時(shí)的最適宜溫度是37℃左右，而細(xì)菌發(fā)育期的溫度則需略高1-2℃，每分鐘的通氣量為發(fā)酵液量的90%。產(chǎn)生的桿菌肽在pH值為4-5.7的條件下，吸附于羧酸型交換樹脂上，然后用弱堿（氨）洗脫。
由地衣形芽孢桿菌（Bacillus licheni formus）發(fā)酵而得。以黃豆粉，淀粉、玉米浸出物、糖蜜和無機(jī)鹽為培養(yǎng)基，接種5%-10%，發(fā)酵30-40h。發(fā)酵7-8h后，PH從7.3-7.5降至6.06；發(fā)酵初期溫度控制在30℃左右，經(jīng)過2-3h溫度提高到37℃。發(fā)酵結(jié)束后用濃鹽酸調(diào)PH至5.5，然后在20M發(fā)酵液中加入氧化鋅50kg，混合30min。然后進(jìn)行真空，蒸發(fā)濃縮，使干物質(zhì)含量從4.5%-5%提高到17%-20%，再經(jīng)噴霧干燥得產(chǎn)品。

該品主要作為動(dòng)物生長促進(jìn)劑添加于飼料中。由于有鋅、鎘、汞鹽存在時(shí)，該品的活性增強(qiáng)，所以多用該品的鋅鹽和錳鹽作飼料添加劑。生長促進(jìn)劑是非營養(yǎng)性添加劑，能刺激畜禽生長，提高增重速度和飼料利用率，并增進(jìn)畜禽健康。該品對多數(shù)革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大的抗菌作用，抗菌與青霉素相似，對青霉素耐藥的金葡菌也有效。作為藥物主要用于治療由耐藥金葡菌引起的各種感染，如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎等。