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化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:輔酶A
中文別名:輔酶甲;輔酶甲;4-氨基嘧啶并咪唑
英文名稱:coenzyme A
英文別名:CoASH; COENZYME A HYDRATE; COA; COA-SH; Coenzyme a, free acid; Coenzyme A, free acid, lyophilized, min. 75% (enzym.); COENZYME A FREE ACID FROM YEAST; Coenzyme A, free acid, lyophilized, 75%; [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl 3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3R)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3S)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name);CO-A
EINECS:201-619-0
分子式:C21H36N7O16P3S
結(jié)構(gòu)式:
分子量:767.5341
CAS號(hào):85-61-0
精確質(zhì)量:767.11500
PSA:414.79000

結(jié)構(gòu)式7.gif


物化性質(zhì)
外觀與性狀:透明金色液體帶有一種惡臭
密度:1.1335 g/cm3 (20oC)
熔點(diǎn):-5oC
沸點(diǎn):146 - 147
折射率:1.53 (20oC)
穩(wěn)定性:在正常儲(chǔ)存和操作條件下在密閉容器中室溫穩(wěn)定
儲(chǔ)存條件:-20oC

藥物說(shuō)明
生化功能
1.提供機(jī)體能量 輔酶A是體內(nèi)70多種酶反應(yīng)通路的輔助因子,包括糖類(lèi)的分解,脂肪酸的氧化,氨基酸的分解,丙酮酸的降解,激發(fā)三羧酸循環(huán),提供機(jī)體生命所需90%的能量。
2.提供活性物質(zhì) 輔酶A參與機(jī)體大量必需物質(zhì)的合成。在腦部合成神經(jīng)肌肉信使和神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿以及促進(jìn)睡眠的褪黑激素(melatonin)等。神經(jīng)肌肉信使可在神經(jīng)和肌肉之間交換資訊,神經(jīng)遞質(zhì)可在神經(jīng)和大腦之間傳遞情感、外界刺激、記憶、學(xué)習(xí)等方面的資訊。
3.傳遞酰基作用 輔酶A是重要的乙?;王;鶄鬟f體。
4.激活免疫作用 輔酶A支持機(jī)體免疫系統(tǒng)對(duì)有害物質(zhì)的解毒、激活白細(xì)胞、促進(jìn)血紅蛋白的合成、參與抗體的合成。
5.促進(jìn)結(jié)締組織形成和修復(fù) 輔酶A能促進(jìn)結(jié)締組織成分硫酸軟骨素和透明質(zhì)酸的合成,對(duì)軟骨的形成、保護(hù)和修復(fù)起重要作用。
6.其他作用 輔酶A促進(jìn)輔酶Q10和輔酶I的利用,減輕抗生素及其他藥物引起的毒副作用。
分類(lèi)
消化系統(tǒng)藥物>肝臟疾病輔助治療藥物
劑型
1.注射用輔酶A:每支50U,100U。
2.能量注射液:為復(fù)合制劑,每支含輔酶A50U。
藥理作用
輔酶A系自鮮酵母中提取而得,為體內(nèi)乙酰反應(yīng)的輔酶,可與乙酸鹽結(jié)合成為乙酰輔酶A,進(jìn)入氧化過(guò)程,對(duì)糖、蛋白質(zhì)及脂肪的代謝有重要作用;體內(nèi)三羧酸循環(huán)、乙酰膽堿的合成、肝糖原的儲(chǔ)存、膽固醇量的降低及血漿脂肪含量的調(diào)節(jié)等,均與輔酶A有密切關(guān)系。但目前也有人認(rèn)為輔酶A的主要成分-泛酸人體并不缺乏,一般患者不需補(bǔ)充輔酶A,且外源性輔酶A是大分子,不易通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),故其療效可疑。
藥代動(dòng)力學(xué)
(尚不明確)
適應(yīng)癥
主要用于白細(xì)胞減少癥、特發(fā)性血小板減少性紫癜(原發(fā)性血小板減少性紫癜)、功能性低熱等,對(duì)脂肪肝、肝性腦病、急慢性肝炎、冠狀動(dòng)脈硬化、慢性動(dòng)脈炎、慢性腎功能減退引起的腎病綜合征、尿毒癥等,可作為輔助治療藥。但目前對(duì)其治療作用存在爭(zhēng)議,認(rèn)為療效可疑。
禁忌癥
急性心肌梗急性心肌梗死。

組成
輔酶A是一種含有泛酸的輔酶,在某些酶促反應(yīng)中作為?;妮d體。由泛酸、腺嘌呤、核糖核酸、磷酸等組成的大分子,與醋酸鹽結(jié)合為乙酰輔酶A,從而進(jìn)入氧化過(guò)程。

注射用輔酶A
通用名:注射用輔酶A
英文名:Coenzyme A for Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyonɡ Fumei A
本品化學(xué)名稱為:輔酶A。
分子式:C21H36N7O16P3S
分子量:767.54
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色的凍干塊狀或粉狀物。
【藥理毒理】
體內(nèi)乙?;磻?yīng)的輔酶。參與體內(nèi)乙?;磻?yīng),對(duì)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝起著重要的作用,如三羧酸循環(huán)、肝糖原積存、乙酰膽堿合成、降低膽固醇量、調(diào)節(jié)血脂含量及合成甾體物質(zhì)等,均與本品有密切關(guān)系。
【適應(yīng)癥】
輔酶類(lèi)。用于白細(xì)胞減少癥、原發(fā)性血小板減少性紫癜及功能性低熱的輔助治療。
【用法用量】
靜脈滴注。一次50~200單位,一日50~400單位,臨用前用5%葡萄糖注射液500ml溶解后靜脈滴注。肌內(nèi)注射,一次50~200單位,一日50~400單位,臨用前用氯化鈉注射液2ml溶解后注射。
【禁忌】
急性心肌梗死病人禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
與三磷酸腺苷、細(xì)胞色素C等合用,效果更好。
【規(guī)格】
(1)50單位 (2)100單位 (3)200單位
【貯藏】
密封,遮光,在陰涼處保存。

安全信息

注意事項(xiàng)
急性心肌梗死病人禁用。
臨床常用以組成“能量合劑”(輔酶A、ATP、胰島素、葡萄糖和鉀鹽),可能提供能量,促進(jìn)糖代謝和其它代謝過(guò)程,有利于肝功能恢復(fù)。 輔酶A的主要成分在食物中廣泛存在,也能由腸道細(xì)菌合成,輔酶A在細(xì)胞中含量豐富,一般無(wú)需補(bǔ)充。大分子也不易進(jìn)入細(xì)胞。
不良反應(yīng)
過(guò)敏反應(yīng):頭暈,心跳加快同時(shí)出現(xiàn)手腳麻木,短暫的昏迷。治療:脫敏治療給予地塞米松和撲爾敏肌注;針刺合谷與內(nèi)關(guān)穴。

安全信息

安全說(shuō)明:S24/25

合成方法

1.該品從鮮酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸組成。工藝步驟如下:新鮮壓榨酵母[破壁]清液[一次吸附]樹(shù)脂吸附物[洗脫]一次洗脫液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脫]二次洗脫液[濃縮]濃縮液[還原]還原液[絡(luò)合]絡(luò)合物[凈化]凈化液[濃縮]濃縮液[沉淀]沉淀物[干燥]輔酶A
2.以豬肝為原料的樹(shù)脂吸附法
3.以酵母為原料的提取法
4.微生物生物合成法

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

知識(shí)拓展編輯
乙酰輔酶A來(lái)源與去路
來(lái)源
1.葡萄糖分解代謝生成乙酰輔酶A
【糖的有氧氧化】葡萄糖→丙酮酸→乙酰輔酶A→CO2+H2O。此過(guò)程在只能有線粒體的細(xì)胞中進(jìn)行,并且必須要有氧氣供應(yīng)。糖的有氧氧化是機(jī)體獲得ATP的主要途徑,1分子葡萄糖徹底氧化為二氧化碳和水可合成30或32分子ATP(過(guò)去的理論值為36或38分子ATP)。
【糖轉(zhuǎn)化為脂肪】葡萄糖→乙酰輔酶A→脂肪酸→脂肪。這是糖轉(zhuǎn)化為脂肪的途徑,脂肪是機(jī)體高度還原的能源貯存形式,疏水,可以大量貯存,但利用速度較慢。
2.脂肪氧化分解產(chǎn)生乙酰輔酶A
3.氨基酸分解代謝生成乙酰輔酶A
乙酰輔酶A的徹底氧化
乙酰CoA是生化代謝中的一個(gè)樞紐性物質(zhì),如前所述,糖、脂肪、氨基酸分解代謝都能產(chǎn)生乙酰輔酶A;乙酰輔酶A有多種代謝去路,可以合成脂肪酸、膽固醇、酮體等,乙酰輔酶A徹底氧化釋放能量的途徑是三羧酸循環(huán)。通過(guò)三羧酸循環(huán)和氧化磷酸化,乙酰CoA氧化產(chǎn)生CO2、H2O,釋放能量推動(dòng)ATP合成。在營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)產(chǎn)能代謝中,三羧酸循環(huán)和氧化磷酸化是釋放能量最多的環(huán)節(jié),是營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)產(chǎn)能代謝和相互轉(zhuǎn)化的樞紐。

用途

輔酶。是調(diào)節(jié)糖;脂肪及蛋白質(zhì)代謝的重要因子。用于白細(xì)胞減少癥、原發(fā)性血小板減少性紫癜及功能性低熱。并用于脂肪肝、肝炎、肝昏迷、冠狀動(dòng)脈硬化、心肌梗死、腎病綜合征、尿毒癥、新生兒缺氧、糖尿病和酸中毒等;并用于放射性損害的保護(hù),延緩肌萎縮的發(fā)展等。