中文名稱:米力農(nóng)

中文同義詞:米力農(nóng);2-甲基-6-氧-1,6-二氫-[3,4'雙吡啶]-5-甲腈;甲腈聯(lián)吡啶酮;甲睛吡酮;咪列酮;米利酮;PDE3抑制劑(MILRINONE);1,6-二氫-2-甲基-6-氧-[3，4’雙吡啶]-5-甲腈

英文名稱:Milrinone

英文同義詞:Corotrope;Milrila;3-CYANO-6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE;6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE-3-CARBONITRILE;1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE;Primacor;6-Methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile;YM-018

CAS號:78415-72-2

分子式:C12H9N3O

分子量:211.22

EINECS號:278-903-6

米力農(nóng)性質(zhì)

熔點(diǎn)>3000C

沸點(diǎn)350.9°C(roughestimate)

密度1.1922(roughestimate)

折射率1.5700(estimate)

儲存條件2-8°C

溶解度DMSO:>10mg/mL

形態(tài)powder

酸度系數(shù)(pKa)7.21±0.10(Predicted)

顏色off-white

水溶解性SolubleinDMSO.Insolubleinwater.

Merck14,6197

穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.

化學(xué)性質(zhì) 

從二甲基甲酰胺一水或從乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)＞300℃。

注意事項(xiàng)

1，可見室性心律失常、室上性心律失常等; 少數(shù)有頭痛、室性心律失常、無力、血小板計(jì)數(shù)減少等; 過量時可有低血壓、心動過速; 偶見支氣管痙攣、發(fā)熱。

2，急性心肌梗死患者禁用。

3，低血壓、心動過速、腎功能不全、心房顫動或撲動、電解質(zhì)紊亂、藥物性心律失常、腎臟疾病、嚴(yán)重主動脈或肺動脈瓣疾病等患者、妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用。

4，本品在腎功能不全患者體內(nèi)的消除半衰期顯著延長，故腎功能不全患者應(yīng)減量，并減慢輸注速度。老年患者無需調(diào)整給藥劑量。

安全信息
危險品標(biāo)志T,T+
危險類別碼23/24/25-26/27/28
安全說明36/37/39-45-22
危險品運(yùn)輸編號UN28116.1/PG3
WGKGermany3
RTECS號DW1762000
HazardClass6.1(b)
PackingGroupIII
海關(guān)編碼29337900

方法1：4-甲基吡啶溶于無水乙醚，通氮?dú)獗Ｗo(hù)，攪拌下于室溫滴加苯基鋰的乙醚溶液，加畢繼續(xù)反應(yīng)。停止通氮，冷至0℃，滴加乙酸乙酯，在10℃以下反應(yīng)。用濃鹽酸酸化至Ph=1～2，分出水層，用飽和碳酸鈉堿化至Ph=9，析出油狀物，用氯仿提取數(shù)次，干燥，蒸去氯仿，減壓分餾，收集130～132℃/1.47kPa的餾分，即為1-(4-吡啶基)丙酮。 1-(4-吡啶基)丙酮、乙腈和N，N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛一起回流。減壓蒸去溶劑，剩余物用適量氯仿溶解，用氧化鋁柱(索氏抽提器)加熱回流抽提，濃縮抽提液，用四氯化碳-環(huán)己烷(4：1)重結(jié)晶，得1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮。 1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮、氰乙酰胺、甲醇鈉和二甲基甲酰胺加熱回流，減壓蒸出溶劑，剩余物加乙腈溫?zé)崛芙?，冷?0℃；析出固體，過濾，適量水溶解，活性炭脫色，用6mol/L的鹽酸酸化至Ph=6.5～7，析出固體，用二甲基甲酰胺重結(jié)晶，得淡黃色粒狀結(jié)晶，即為米力農(nóng)，熔點(diǎn)＞300℃。

方法2：以4-吡啶基丙酮為原料，和原甲酸三乙酯縮合后，再和2-氰基乙酰胺反應(yīng)，即得到米力農(nóng)。

方法3：吡啶基丙酮和2，2-二氰基乙烯基乙基醚反應(yīng)，即可生成米力農(nóng)。

新型非苷類非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥，作用與氨吡酮相似，正性肌力作用強(qiáng)，約為氨力農(nóng)的20～50倍，并有明顯的擴(kuò)張血管平滑肌作用，能降低心臟負(fù)荷，還能極好地改善腎臟和肌肉供血?？诜挽o脈均有效，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。用于慢性心力衰竭及充血性心力衰竭等嚴(yán)重的心力衰竭。

強(qiáng)心藥，具有增強(qiáng)心肌收縮力和直接擴(kuò)張血管的作用

強(qiáng)心藥，具有增強(qiáng)心肌收縮力和直接擴(kuò)張血管作用。