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中文名稱:布康唑

中文同義詞:布康唑;1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑;(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑

英文名稱:Butoconazole

英文同義詞:BUTOCONAZOLE;Butooonazole;(±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2，6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole;BUTONAZOLE;1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole;1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole;1-[(2S)-4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazole;ButoconazoleUSP/EP/BP

CAS號:64872-76-0

分子式:C19H17Cl3N2S

分子量:411.78

布康唑 性質(zhì)

熔點 68-70.5°

沸點 566.9±50.0 °C(Predicted)

密度 1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)6.74±0.12(Predicted)

藥理作用及作用機制

硝酸布康唑的抗菌譜與其他咪唑類化合物類似。對革蘭陽性細菌具有抗菌活性，對革蘭陰性細菌無活性，對曲霉屬真菌和念珠菌抗菌活性良好。體外對念珠菌屬、毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬有抑制作用，對一些革蘭陽性細菌也有一定抑制作用。臨床上對白念珠菌、熱帶念珠菌等引起的陰道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的體內(nèi)抗真菌活性優(yōu)于咪康唑溶液（商品名：達克寧）、1%克霉唑（商品名：凱妮?。┖?0萬U·g-1制霉菌素（商品名：米可定）。劑量-效應實驗顯示，0.25%布康唑與4%咪康唑的藥理活性相似。

生物活性

Butoconazole 是一種咪唑類抗真菌藥物，對念珠菌屬有活性，對白色念珠菌引起的陰道感染有效。Butoconazole 被認為可通過抑制類固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。

化學性質(zhì) 

從環(huán)己烷得到結(jié)晶，熔點68-70.5℃。 硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。從丙酮-乙酸乙酯得到無色片狀結(jié)晶，熔點162-163℃。急性毒性LD50小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。

以對氯芐基氯為原料，轉(zhuǎn)化為格氏試劑后，和氯代環(huán)氧丙烷反應，得1-氯-4-對氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羥基轉(zhuǎn)化為氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸鹽。1

咪唑類抗真菌藥。對白色念珠菌、熱帶念珠菌和該屬其它種引起的陰道感染有高效。用于念珠菌引起的外陰道真菌感染。