ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、選擇性的AKT抑制劑，在晚期實體腫瘤中具有較好的、可調控的安全性。ARQ 092阻止失活的AKT的膜轉位，對膜結合的活性AKT去磷酸化，因而破壞AKT活性。在中性粒細胞和血小板中，處理以50-500 nM ARQ092將顯著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒細胞）、減少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介導的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多種類型腫瘤細胞的增殖，在白血病、乳腺、子宮內膜和結腸癌細胞中最為有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突變的癌細胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突變的癌細胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信號通路、特異性針對AKT，減少含突變細胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。
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