THZ1是共價(jià)的CDK7抑制劑，對位于經(jīng)典的激酶結(jié)構(gòu)域外端的半胱氨酸殘基具有結(jié)合能力，對CDK7選擇性高。THZ1通過聯(lián)和ATP結(jié)合位點(diǎn)與CDK7變構(gòu)共價(jià)結(jié)合，對CDK7發(fā)揮作用并保持選擇性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat細(xì)胞內(nèi)CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化，在處理濃度為250 nM時(shí)，Ser 2的磷酸化也丟失。THZ1對多種癌細(xì)胞系具有抗增殖作用。在Jurkat細(xì)胞中，低濃度的THZ1對小部分基因，包括RUNX1具有重大作用，因此導(dǎo)致接下來更大的基因表達(dá)程序的丟失，從而引起細(xì)胞死亡[1]。THZ1對聚合酶Ⅱ（Pol II）磷酸化、共轉(zhuǎn)錄戴帽、啟動子近端暫停、延伸造成缺陷[2]。
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