BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體調節(jié)劑,選擇性作用于S1P1和S1P5受體,EC50分別為0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動劑,對S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM,表現(xiàn)出高于S1P2,S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。[1] BAF312 (1 μM下1小時)促進91%S1P1受體的顯著內(nèi)化。[2]