TrkA-IN-23是一種高效,亞型選擇性,外周限制性變構(gòu)TrkA抑制劑,IC50為10 nM,選擇性比TrkB高180倍,選擇性比TrkC高70倍;在基于細(xì)胞的檢測中表現(xiàn)出精致的TrkA選擇性在392種生化激酶測定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制;對未活化的TrkA構(gòu)建體也表現(xiàn)出18倍的選擇性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM);抑制天然成年大鼠DRG中NGF誘導(dǎo)的磷酸化ERK形成,IC50為57nM,在麻醉大鼠體內(nèi)消除對NGF致敏皮膚施用辣椒素的敏感性;證明了U