GANT61是一種GLI1及GLI2誘導的轉錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達GLI1的HEK293T細胞中IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質激素受體基因的轉錄。GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄。GANT61抑制GLI1的DNA結合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質激素受體基因轉錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。[1]GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞（CLL），而非正常的B淋巴細胞，誘導細胞凋亡。[2]GANT61作用于人結腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。[3]GANT61作用于人結腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導細胞死亡。[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）細胞，導致生長停滯和凋亡。[5]
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