FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一種有效的選擇性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，IC50為500 pM，選擇性比密切相關(guān)的GGTase I 高100倍。FTI-277抑制Ras加工，IC50 為100 nM，但不抑制全細(xì)胞中四異戊二烯化Rap1A加工。FTI-277誘導(dǎo)細(xì)胞質(zhì)非法尼化H-Ras積累，在細(xì)胞質(zhì)中積累無(wú)活性的Ras/Raf，并阻斷H-RasF細(xì)胞中組成型MAPK激活。[1] FTI-277引起輻射后細(xì)胞凋亡增加，并增加H-ras轉(zhuǎn)化的大鼠胚胎細(xì)胞的輻射敏感性。[2]在耐藥骨髓瘤細(xì)胞中，F(xiàn)TI-277也會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[3]在SH-SY5細(xì)胞中，F(xiàn)TI-277減少細(xì)胞退化，活化，c-Jun-N端激酶級(jí)聯(lián)和Ras激活過(guò)程中甲基苯丙胺誘導(dǎo)的毒性作用。[4]
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