VER-50589 是強(qiáng)效的HSP90抑制劑,對(duì)HSP90β的IC50為21 nM。在體外實(shí)驗(yàn)中,VER-50589抑制重組酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50為143 nM,并在一系列人癌細(xì)胞系和非致瘤性細(xì)胞中產(chǎn)生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的誘導(dǎo),伴隨客戶蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶PRMT5的耗竭,這進(jìn)一步導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。[1]