APY29 是 ATP 競爭性抑制劑,一種特異性的 IRE1α 別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,通過結(jié)合到 ATP 結(jié)合口袋來抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值為 280 nM。APY29 也可以變構(gòu)激活 IRE1α 相鄰 RNase 域。
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