Omarigliptin (MK-3102)是一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測(cè)的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,對(duì)DPP-4具有高選擇性,具有微弱的離子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。
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