FRAX597是一種有效的,ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑,對PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM,13 nM,和 19 nM。FRAX597 (100 n M)對YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表現(xiàn)出顯著的抑制作用,而對第二組PAKs:PAK4 (0%),PAK6 (23%),和PAK7 (8%)表現(xiàn)出最低的抑制活性。FRAX597治療顯著減弱Nf2-null SC4 Schwann細(xì)胞(SC4 細(xì)胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值為48 nM,而抗V342F和V342Y PAK1突變型的IC 50值分別高于3μM和2 μM。[1] FRAX597處理72小時后,抑制benign (Ben-Men1,3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)腦膜瘤細(xì)胞的增殖和能動性。[2]