P276-00是一種新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制劑，IC50分別為79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E選擇性高40倍。P276-00對各種人類癌癥細(xì)胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有強(qiáng)效的抗增殖效果，IC50為300到800 nmol/L,作用于癌細(xì)胞比作用于正常成纖維細(xì)胞的選擇性 高。P276-00可按ATP競爭性方式下調(diào)cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特異性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通過激活細(xì)胞caspase-3活性和DNA梯狀條帶形成而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[1]
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