AZ191是一種有效的選擇性DYRK1B抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2選擇性分別高5和110倍。AZ191選擇性的抑制了DYRK1B絲氨酸/蘇氨酸的激酶活性而對(duì)其酪氨酸激酶自磷酸化沒(méi)有效應(yīng)。在HEK-293細(xì)胞中,比起對(duì)DYRK1A,AZ191展示了對(duì)DYRK1B更高的的抑制效應(yīng),并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B細(xì)胞中,AZ191強(qiáng)烈的抑制了細(xì)胞周期調(diào)節(jié)子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增強(qiáng)了細(xì)胞周期的進(jìn)程。[1]