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AZ191有啥應(yīng)用
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AZ191主要有啥工業(yè)用途?
1條回答
AZ191是一種有效的選擇性DYRK1B抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2選擇性分別高5和110倍。AZ191選擇性的抑制了DYRK1B絲氨酸/蘇氨酸的激酶活性而對(duì)其酪氨酸激酶自磷酸化沒(méi)有效應(yīng)。在HEK-293細(xì)胞中,比起對(duì)DYRK1A,AZ191展示了對(duì)DYRK1B更高的的抑制效應(yīng),并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B細(xì)胞中,AZ191強(qiáng)烈的抑制了細(xì)胞周期調(diào)節(jié)子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增強(qiáng)了細(xì)胞周期的進(jìn)程。[1]
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提問(wèn)者
西亞試劑問(wèn)答
元素仙子
2025-05-22 09:10:03

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