MK-886是白三烯生物合成的抑制劑,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同時(shí)還是PPARα拮抗劑。MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制劑,在完整細(xì)胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎癥反應(yīng)、過敏反應(yīng)、癌癥和心血管疾病的細(xì)胞模型和動(dòng)物模型中,MK-886經(jīng)常被用于鑒定5-脂氧合酶途徑的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人類血小板響應(yīng)膠原和外源性花生四烯酸時(shí),阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而對(duì)COX-2的影響比較?。↖C50=58 μM)。在A549細(xì)胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依賴性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)后COX-1所介導(dǎo)的血小板凝集,而不影響凝血酶、U-46619所誘導(dǎo)的凝集[1]。