CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑，IC50是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。[1]CGS 21680以高親和性(Kd = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。[2]在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。[3]CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。
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