Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是BACE抑制劑，Ki值為0.4 nM。Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一種有效的、透水良好的、具有口服活性并能夠透過(guò)血腦屏障的BACE1抑制劑，具有緩速動(dòng)力學(xué)。在多種細(xì)胞模型中研究AZD3293對(duì)Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神經(jīng)元細(xì)胞、及過(guò)表達(dá)AβPP的SH-SY5Y細(xì)胞中，具有pM級(jí)的效力，IC50分別為610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在體外放射性配體結(jié)合和酶活性測(cè)定實(shí)驗(yàn)中，研究了AZD3293與350多種，包括受體、離子通道、轉(zhuǎn)運(yùn)體、激酶和酶的物質(zhì)的作用，AZD3293的測(cè)試濃度最高達(dá)10 μM。在其中，有一些有顯著相應(yīng)，但對(duì)BACE1的選擇性最高。AZD3293的解離率t1/2約為9小時(shí)[1]。
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