Dibenzazepine (YO-01027)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂， 無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。YO-01027直接與γ-分泌酶復(fù)合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐漸增加濃度的YO-01027對(duì)表達(dá)APPL或Notch的細(xì)胞給藥，導(dǎo)致APPL CTF片段逐漸積累，并完全地劑量依賴性減少NICD產(chǎn)生。[1]10 μM YO-01027減少乳腺癌干細(xì)胞(BCSC)數(shù)量和活性。[2]一項(xiàng)最近的研究表明，YO-01027通過(guò)Notch抑制，濃度依賴性削弱融合前和融合階段未分化細(xì)胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有絲分裂后不同階段的細(xì)胞中無(wú)此作用。[3]
西亞試劑優(yōu)勢(shì)供應(yīng)上萬(wàn)種化學(xué)試劑產(chǎn)品，歡迎各位新老客戶咨詢、選購(gòu)！
中國(guó)
聯(lián)系我們
