NSC-87877是一種具有細(xì)胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細(xì)胞中EGF所誘導(dǎo)的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細(xì)胞的細(xì)胞活力和增殖。NSC-87877在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人源Shp2和Shp1可能沒有選擇性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF誘導(dǎo)的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合體誘導(dǎo)的Erk1/2的激活，但對(duì)PMA（佛波酯）誘導(dǎo)的Erk1/2激活沒有作用。NSC-87877并不抑制EGF誘導(dǎo)的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2聯(lián)合。NSC-87877能顯著減少M(fèi)DA-MB-468細(xì)胞活力/增殖，尤其是在與磷酸肌醇3抑制劑結(jié)合使用的情況下[1]。
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