Vactosertib (TEW-7197) 是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導的熒光素酶報告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ處理的乳腺癌細胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細胞到間葉細胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會廢除乳腺細胞中TGFβ1誘導的腫瘤細胞遷移和侵襲。[3]
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