Vactosertib (TEW-7197) 是一種高效的,選擇性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑,IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中,12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性,IC50 分別為16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中,EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外,EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。[3]