中文名稱:5-氮雜胞嘧啶

中文同義詞:5-氮雜胞嘧啶;5-氮胞嘧啶;5-氮胞嘧啶,98%;4-氨基-1,3,5-三嗪-2-酮;5-氮雜胞嘧啶,98%(DRYWT.),可能含有7%的水;地西他濱雜質(zhì)49;5-氮雜胞嘲定;5-(4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)酮

英文名稱:5-Azacytosine

英文同義詞:5-triazin-2(1h)-one,4-amino-3;2-Amino-4-hydroxy-1,3,5-triazine;2-AMINO-4-HYDROXY-S-TRIAZINE;4-AMINO-1,3,5-TRIAZIN-2-ONE;4-AMINO-1,3,5-TRIAZINE-2[1H]-ONE;4-AMINO-S-TRIAZIN-2(1H)-ONE;5-AZACYTOSINE;5-Azacytosine,98%

CAS號(hào):931-86-2

分子式:C3H4N4O

分子量:112.09

EINECS號(hào):213-242-9

5-氮雜胞嘧啶性質(zhì)

熔點(diǎn)>300°C(lit.)

沸點(diǎn)209.98°C(roughestimate)

密度1.86

折射率1.8010(estimate)

儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C

溶解度AqueousBase(Slightly,Heated),DMSO(Slightly,Heated)

形態(tài)Solid

酸度系數(shù)(pKa)7.61±0.10(Predicted)

顏色WhitetoOff-White

BRN116378

危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xi,Xn

危險(xiǎn)類別碼 20/21/22-36/37/38

安全說明 22-24/25-36-26

WGK Germany 3

RTECS號(hào)XZ2854300

海關(guān)編碼 29336990

將140公斤甲酸投入反應(yīng)釜中，開啟攪拌，投入25公斤雙氰胺，反應(yīng)溫度 會(huì)自行逐漸上升，控制溫度在60℃以下，待反應(yīng)溫度不再上升后分批將余下的 75公斤雙氰胺在4～5小時(shí)內(nèi)加入反應(yīng)釜，控制溫度在50～60℃攪拌反應(yīng)4小 時(shí)；然后停止溫度控制措施，反應(yīng)溫度自行緩慢上升，溫度升至100～110℃保 溫1小時(shí)。 將醋酐120公斤滴入反應(yīng)釜，滴加過程中保持溫度在100～110℃，滴完后， 在此溫度下攪拌45分鐘；再次滴加醋酐100公斤，滴完后，升溫至回流，保持 回流反應(yīng)2小時(shí)。 回流結(jié)束后，攪拌降溫至60～70℃，加入乙醇120公斤，并繼續(xù)降溫至室 溫。過濾，濾餅投入反應(yīng)釜，加入480公斤醋酸乙酯和96公斤乙醇，加熱至65～75℃，攪拌1小時(shí)后趁熱過濾，濾餅烘干，可得5-氮雜胞嘧啶74公斤，HPLC 純度98.9％，雜質(zhì)1含量0.34％，雜質(zhì)2含量0.06％。

5-氮雜胞嘧啶，又名4-氨基-1,3,5-三嗪-2-酮，是合成5-氮雜胞苷類藥物的基礎(chǔ)原料。5-氮雜胞嘧啶作為一種人工合成的嘧啶類堿基，可以與核糖結(jié)合為5-氮雜胞核苷，是胞嘧啶核苷類的藥物，它能以偽代謝物的的身份滲入腫瘤的核酸中，干擾腫瘤細(xì)胞的生理功能而產(chǎn)生抗腫瘤作用。 目前開發(fā)的以5-氮雜胞嘧啶為原料的治療藥物有5-氮雜胞苷，商品名稱Vidaza。還有5-氮雜-2’-脫氧胞苷，商品名稱Decitabine。此類藥物在臨床上對于骨髓增生異常綜合征、髓性細(xì)胞白血病、鐮狀細(xì)胞性貧血、以及在一些實(shí)體腫瘤的療效已經(jīng)得到證實(shí)。