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中文名稱:甲磺酸加貝酯

中文同義詞:對-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸鹽;4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸鹽;GABEXATE甲磺酸鹽;甲磺酸加貝酯(標準品);加貝酯甲磺酸鹽;4-[[6-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸鹽甲磺酸乙酯;甲磺酸加貝酯,絲氨酸蛋白酶抑制劑;福耶

英文名稱:Gabexatemesylate

英文同義詞:4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoicacidethylestermonomethanesulfonate;GapexateMesylate;Megacert;Agalit;Arodate;FOY-007;FOY-S983;MesylGabexate

CAS號:56974-61-9

分子式:C17H27N3O7S

分子量:417.48

EINECS號:611-438-2

甲磺酸加貝酯性質(zhì)

熔點89.0to93.0°C

儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

形態(tài)solid

Merck14,4320

InChIKeyDNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

化學性質(zhì) 

白色結(jié)晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，幾不溶于乙醚。熔點90～92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25靜脈注射。

危險品標志 Xn

危險品運輸編號 3077

WGK Germany 2

RTECS號DG2800800

海關(guān)編碼 29252900

6-氨基己酸和氫氧化鈉反應(yīng)，生成6-氨基己酸鈉。再和甲基異硫脲硫酸鹽的水溶液反應(yīng)，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中攪拌，過濾去不溶物后，減壓濃縮，加人丙酮，放置，過濾，可得6-胍基己酸甲磺酸鹽，用甲醇-乙醚重結(jié)晶后，熔點116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸鹽經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯，再和對羥基苯甲酸乙酯，在四氫呋喃和吡啶中反應(yīng)，經(jīng)處理得甲磺酸加貝酯。

非肽類蛋白水解酶抑制劑。用于急性胰腺炎、慢性再發(fā)性胰腺炎的急性發(fā)作、術(shù)后并發(fā)的急性胰腺炎、頻發(fā)性血管血栓滯固癥等的治療。

加貝酯是一種非肽類蛋白的抑制劑，可抑制胰蛋白酶、激汰釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動物實驗性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、減輕胰腺損傷，同時血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。