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中文名稱:益康唑

中文同義詞:雙氯甲氧苯咪唑;1-[2,4-二氯-2-(4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑;益康唑溶液,100PPM;氯苯咪唑;益康唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;咪康唑EP雜質(zhì)B;益康唑雜質(zhì)B

英文名稱:Econazole

英文同義詞:1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol;1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole;ECONAZOLE;ECONAZOLUM;1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole;1H-Imidazole,1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-;Imidazole,1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]-(8CI)

CAS號:27220-47-9

分子式:C18H15Cl3N2O

分子量:381.68

EINECS號:248-341-6

益康唑性質(zhì)

熔點(diǎn)86.8°C

沸點(diǎn)533.8±50.0°C(Predicted)

密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)

儲存條件Sealedindry,RoomTemperature

溶解度Practicallyinsolubleinwater,verysolubleinethanol(96percent)andinmethylenechloride.

形態(tài)neat

酸度系數(shù)(pKa)6.68±0.12(Predicted)

水溶解性0.37g/L(ambienttemperature)

化學(xué)性質(zhì) 

熔點(diǎn)86.8℃。其硝酸鹽（[24169-02-6]）熔點(diǎn)162℃，微溶于水。

藥理作用

屬咪唑類廣譜抗真菌藥，既能干擾真菌細(xì)胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。對皮膚癬菌、酵母菌、雙相型真菌、曲菌等具有殺菌或抑菌作用。此外，對葡萄球菌、鏈球菌、破傷風(fēng)桿菌等也有一定的抗菌作用。

適應(yīng)癥

用于治療外陰道念珠菌病、花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。

藥動學(xué)

飯后即服生物利用度最高，口服后 3～4h血藥濃度達(dá)峰值，終末半衰期為1～1.5 d，長期給藥1～2周達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。藥物血漿蛋白結(jié)合率為 99.8%，角蛋白組織尤其是皮膚的吸收高于血漿4倍，在皮膚中的有效治療濃度可持續(xù)2～4周。主要在肝臟代謝，經(jīng)糞便排出的原藥是給藥劑量的3%～18%，大約35%的藥物以代謝物1周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xi

危險(xiǎn)類別碼 36/37/38

安全說明 24/25-36/37/39

不良反應(yīng)

外用不良反應(yīng)少。個別患者可出現(xiàn)局部刺激，偶有過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮膚灼熱感、瘙癢、針刺感、充血等。 有關(guān)益康唑的概述、藥理作用、適應(yīng)癥、藥動學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2015-11-23）

注意事項(xiàng)

1. 對本品過敏者禁用。 2.孕婦和哺乳期婦女慎用或不用，尤其是在大劑量用藥時。

    

將10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氫化鈉的50份無水四氫呋喃的懸浮液攪拌回流2h，當(dāng)放氫反應(yīng)結(jié)束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份對氯芐基氯，繼續(xù)回流2h。常壓蒸除四氫呋喃，剩余物傾入水中，用苯提取，提取液減壓脫苯，得益康唑游離堿，再用濃硝酸處理，生成硝酸益康唑。

該品為第一代咪唑抗真菌藥。

主要用其霜劑治療皮膚及陰道念球菌感染、皮膚癬菌病、發(fā)癬等