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化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:鯊肝醇

中文同義詞:鳊二醇;3-(十八烷氧基)-1,2-丙二醇;3-十八基氧-1,2-丙二醇;十八基-1,2-二羥丙基醚;鯊肝醇;1-O-十八烷基-RAC-甘油;DL-3-十八烷氧基-1,2-丙二醇;RAC-1-十八烷基甘油醚

英文名稱:Batylalcohol

英文同義詞:1,2-Propanediol,3-(octadecyloxy)-;1-o-octadecylglycerol;Glycerine1-monostearylether;glycerolmonooctadecylether;monooctadecyletherofglycerol;23-DIHYDROXYPROPYL-1-OCTADECYLETHER;1-O-OCTADECYL-RAC-GLYCEROL;(+)-BATYLALCOHOL

CAS號:544-62-7

分子式:C21H44O3

分子量:344.57

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EINECS號:208-874-7

鯊肝醇性質(zhì)

熔點71-73°C(lit.)

沸點419.64°C(roughestimate)

比旋光度D20+1.14°(c=6.6inCHCl3)

密度0.9975(roughestimate)

折射率1.5192(estimate)

儲存條件-15°C

酸度系數(shù)(pKa)13.68±0.20(Predicted)

Merck14,1011

BRN1725677

性狀

白色無定型塊或白色結(jié)晶性粉末。無臭。無味。難溶于水,微溶于石油醚,能溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。熔點 71℃。

藥理作用

本品即α-正十八碳甘油醚,為動物體內(nèi)固有物質(zhì),在骨髓造血組織中含量較多,可能是體內(nèi)造血因子之一,有促進(jìn)白細(xì)胞增生及抗放射線的作用,還可對抗由于苯中毒和細(xì)胞毒類藥物引起的造血系統(tǒng)抑制。

藥代動力學(xué)

口服吸收迅速,可透過血-腦脊液屏障,見效快。

適應(yīng)癥

促進(jìn)白細(xì)胞增生藥。有促進(jìn)白細(xì)胞增生和抗放射作用。 1. 用于治療各種原因引起的白細(xì)胞減少癥,如放射性、抗腫瘤藥物等所致的白細(xì)胞減少癥。 2. 用于治療不明原因所致的白細(xì)胞減少癥。

規(guī)格

片劑:25mg,50mg

用法用量

成人口服一次50~ 150mg,一日服3次,4~ 6周為一療程。兒童按體重一次1~ 2mg/kg,一日3次。

不良反應(yīng)

治療劑量偶見口干、腸鳴亢進(jìn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女可使用本品。

兒童用藥

兒童可使用本品。

老年患者用藥

老年患者可應(yīng)用本品。

 

安全信息

安全說明 22-24/25

WGK Germany 3

RTECS號TZ0960000

海關(guān)編碼 29094990

注意事項

1.臨床療效與劑量相關(guān),過大或過小均影響效果,故應(yīng)尋找最佳劑量。

2. 對病程較短、病情較輕及骨髓功能尚好者,本品療效較好。

 3. 用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查外周血象。

合成方法

以環(huán)氧氯丙烷和十八醇為原料,在非極性溶劑中,用自制催化劑合成醚,再將醚開環(huán)成鯊肝醇粗品,經(jīng)后處理后,用乙醇結(jié)晶便得到含量在99.7%以上,熔點在71℃-71.5℃的鯊肝醇成品:

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其制備步驟如下:第一步:在1000ml四口瓶中投入環(huán)氧氯丙烷(表氯醇)1.2mol、十八醇1mol、非極性溶劑300ml,催化劑適量,在攪拌下滴加45%NaOH溶液1.2mol,溫度控制在45℃以下,滴畢后在50℃條件下反應(yīng)1h,色譜跟蹤,當(dāng)十八醇含量≤0.1%時停止反應(yīng),后處理得環(huán)醚。第二步:將第一步制得的環(huán)醚投入2000ml四口瓶中,加極性溶劑1000ml,再加開環(huán)催化劑0.2g,在0℃-50℃條件下滴入27%雙氧水150ml,滴畢保溫24h,色譜跟蹤,待環(huán)醚含量≤0.5%時停止反應(yīng),得粗品鯊肝醇。第三步:向第二步制得的粗品鯊肝醇中緩慢加入稀H2SO4,調(diào)節(jié)PH值至1-2,保溫24h,蒸出極性溶劑,加1000ml純苯,500ml水,升溫至60℃,攪拌30分鐘后調(diào)節(jié)PH值至7,靜置分層,清水洗兩次,蒸出純苯,再加入15000ml乙醇精制、結(jié)晶、抽濾、烘干后得成品鯊肝醇。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

用途

該品是促進(jìn)白細(xì)胞增生增生的常用藥物之一。人的造血系統(tǒng)中含鯊肝醇較多,可能是體內(nèi)的一種造血因子,具有增加粒細(xì)胞數(shù)量的作用,此外還有抗放射作用,能防治白細(xì)胞減少,臨床用于因用抗腫瘤藥及放射治療而引起的白細(xì)胞減少,也可用于小兒粒細(xì)胞缺乏癥。該品在治療期間應(yīng)每周檢查白細(xì)胞數(shù)。