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中文名稱:氨芬酸鈉

中文同義詞:一水氨芬酸鈉;氨酚酸鈉;氨芬酸鈉一水合物;氨芬酸鈉;氨芬酸;2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸鈉水合物;氨芬酸鈉水合物;氨芬酸鈉標準品

英文名稱:Fenazox

英文同義詞:Amfenac;AMFENACSODIUM;AMFENACSODIUMMONOHYDRATE;Amfenacsodiumhydrate;2-Amino-3-benzoylbenzeneaceticacid,monosodiumsalt,monohydrate;Amfenacsodiumsaltmonohydrate;AmfenacSodiumSaltHydrate;Benzeneaceticacid,2-amino-3-benzoyl-,sodiumsalt,monohydrate

CAS號:61618-27-7

分子式:C15H12NNaO3.H2O

分子量:295.27

EINECS號:1592732-453-0

氨芬酸鈉 性質(zhì)

熔點 242-244°C

儲存條件 Refrigerator

不良反應(yīng)

偶見消化性潰瘍、胃腸出血、皮疹、皮膚瘙癢、紅斑、濕疹、嗜睡、頭痛、發(fā)熱、心悸、麻木感以及貧血、嗜酸粒細胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶升高、腎功能損害等不良反應(yīng)，出現(xiàn)上述反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

相互作用

1. 氨芬酸鈉于血漿蛋白結(jié)合力強，與抗癲癇藥、香豆素抗凝血劑、磺脲類、全身降血糖藥合用時，增加其游離藥物濃度，使其藥效增強。 2. 與喹諾酮抗菌劑合用時，有報道有肌肉痙攣副作用。

生物活性

Amfenac Sodium Monohydrate是一種非甾體類鎮(zhèn)痛消炎藥。對COX1和COX2的IC50分別為250 nM和150 nM。

靶點

TargetValue COX-2 150 nM COX-1 250 nM

體外研究 

Amfenac是COX-1 和COX-2的強效抑制劑，其IC50分別為0.25 和0.15 μM。

體內(nèi)研究

Amfenac作用于體內(nèi)具有解熱鎮(zhèn)痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分別抑制33％的急性（Evans blue-carrageenan pleural effusion）和28％的慢性（adjuvant-induced arthritis）炎癥，其作用的強效性分別是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto測定中，其鎮(zhèn)痛活性是乙酰水楊酸的43倍，且作用于乙酰膽堿誘導(dǎo)的小鼠腹部收縮和緩激肽誘導(dǎo)的疼痛反應(yīng)的狗，其效力分別比保泰松強156 和56.3倍。Amfenac局部給藥于貓胃黏膜或口服給藥于老鼠和狗時，產(chǎn)生的胃刺激小于乙酰水楊酸。當亞慢性口服給藥于大鼠時，Amfenac的治療比率是保泰松的兩倍。

用于治療慢性類風濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征及手術(shù)后、外傷后和拔牙后的消炎，止痛。也是一個強效的血小板凝集抑制劑。