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化學性質(zhì)

中文名稱:速尿。
中文別名:呋喃苯胺酸, 呋塞米;腹安酸;利尿磺胺;利尿靈;速尿;速尿靈。
英文名稱:Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex
英文別名:5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-(2-furanylmethyl)aminobenzoic acid; 4-chloro-n-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid; 2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid
CAS NO 54-31-9
EINECS 200-203-6
分子式 C12H11ClN2O5S
分子量 330.74

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物理性質(zhì): 密度 1.606 熔點 220°C

藥理作用
為強有力的利尿劑,作用于髓袢升支粗段。
適應癥
臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、功能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用于其他利尿藥無效的嚴重病人。由于水、電解質(zhì)丟失明顯等原因,故不宜常規(guī)使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫和腦水腫。藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。
用量用法
1.肌注或靜注:每次20mg,隔日1次,必要時亦可1日1~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注射。兒童用量酌減。
2.口服:開始時每日40mg,以后根據(jù)需要可增至每日80~120mg。當每日劑量超過40mg時,可以每4小時1次分服。兒童口服量開始按每千克體重1~2mg,再視情況酌增。 長期(7~10日)用藥后利尿作用消失,故需長期應用者,宜采取間竭療法:給藥1~3日,停藥2~4日。

安全信息

注意事項
1.可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等不良反應,有時可發(fā)生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴,少數(shù)病人有白細胞減少,個別病人出現(xiàn)血小板減少,多形性紅斑、直立性低血壓。長期應用可致胃及十二指腸潰瘍。
2.由于能減少尿酸排出,故多次應用后能產(chǎn)生尿酸過多癥,個別病人長期應用可產(chǎn)生急性痛風。
3.糖尿病病人應用后可使血糖增高;盡管其升血糖遠較噻嗪類利尿藥弱,但與降血糖藥合并應用時,仍有使血糖增高的可能。
4.由于利尿作用迅速、強大,因而要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質(zhì)失衡。
5.肝炎病人服用后,因電解質(zhì)(特別是鉀離子)過度丟失,易產(chǎn)生肝昏迷。
6.長期大量用藥時,應注意檢查血中電解質(zhì)濃度。頑固性水腫病人特別容易出現(xiàn)低鉀癥狀,在同時使用洋地黃或排鉀的甾體激素時,更應注意補充鉀鹽。
7.在脫水的同時,可出現(xiàn)可逆性血尿素氮水平升高。如果肌酐水平升高不顯著和腎功能無損害時,可繼續(xù)使用本品。
8.使用第1個月,要定期檢查血清電解質(zhì)、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣,當治療進展中的腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現(xiàn)象發(fā)生時,應立即停止用藥。
9.能增強降壓藥的作用,故合并用藥時,降壓藥的用量應適當減少。
10.因結(jié)構(gòu)上本品是與氯噻嗪結(jié)構(gòu)相似的一類磺胺型化合物,能降低動脈對升壓胺(如去甲腎上腺素)的反應,并能增加筒箭毒堿的肌松弛及麻痹作用,故手術(shù)前1周應停用。
11.低鉀血癥、超量服用洋地黃、肝昏迷病人禁用。晚期肝硬變病人慎用。 12.大劑量靜注過快時,可出現(xiàn)聽力減退或暫時性耳聾。與氨基糖甙類抗生素配伍應用,更易引起聽力減退。

合成方法

由2,4-二氯苯甲酸(見12740)經(jīng)氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺?;郊姿?。然后與糠胺縮合制得速尿。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻

用途

  1. 該品利尿作用強而短,為強效利尿藥,用于治療心,肝,腎等疾病引起的水腫,特別是對基他利尿藥無效的病例;可用于治聞急性肺水腫,腦水腫,急性腎功能衰竭和高血壓等疾病;配合補液該品可促進毒物非泄。大鼠口服LD50為2600-2820mg/kg。

  2. 用作利尿藥