藥品名稱 雙氯芬酸鈉
外文名 Diclofenac Sodium
別名 服他靈、阿米雷爾等
主要適用癥 消炎鎮(zhèn)痛藥
主要用藥禁忌 胃腸道出血者，妊娠婦女等
不良反應(yīng)腹痛，腹瀉，惡心等
性狀 白色、無(wú)臭、易吸潮的結(jié)晶性粉末
貯藏 遮光，密封保存
CAS號(hào) 15307-79-6
分子量 318.13
分子式 C14H10Cl2NNaO2

藥理作用
本品含雙氯芬酸鈉，屬非甾體抗炎藥，有明顯的鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。通過(guò)抑制環(huán)氧化酶而阻斷前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其作用比吲哚美辛強(qiáng)2~2.5倍，比乙酰水楊酸強(qiáng)26~50倍。特點(diǎn)為藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)輕，劑量小，個(gè)體差異小。
該藥與血漿蛋白結(jié)合率為99.7%半衰期為1~2小時(shí)。按推薦劑量和間隔時(shí)間給藥，無(wú)蓄積現(xiàn)象。該藥經(jīng)肝臟代謝，約60%治療量的代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，原形藥物的排泄不足1%。劑量的其余部分是以代謝物的形式，通過(guò)膽汁排泄到腸道中，從糞便中清除。
藥效學(xué)
在治療風(fēng)濕疾病時(shí)，雙氯芬酸具有良好的抗炎及鎮(zhèn)痛效果，可以顯著地緩解以下癥狀并有效提高功能:靜止時(shí)疼痛、運(yùn)動(dòng)時(shí)疼痛、晨間僵直、關(guān)節(jié)水腫。
在炎癥的情況下，如由創(chuàng)傷或外科手術(shù)后引起的炎癥，它可以快速的同時(shí)緩解疼痛和運(yùn)動(dòng)時(shí)疼痛，并且減輕炎性水腫和創(chuàng)傷水腫。
本品特別適合接受日劑量75mg和100mg病人使用。每日1片的服用方式不僅在很大程度上簡(jiǎn)化了長(zhǎng)期治療過(guò)程中處方上的麻煩，而且可以避免用量上可能出現(xiàn)的錯(cuò)誤。本品可以每日兩次分開服用達(dá)到每日最大劑量150mg。
臨床發(fā)現(xiàn)，少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)肝酶一過(guò)性升高，因此，若服藥后發(fā)現(xiàn)肝區(qū)不適，食欲降低，黃疸或其他相關(guān)癥狀，應(yīng)及時(shí)咨詢醫(yī)生，并留意肝功能的變化。多數(shù)病人肝酶升高后，一經(jīng)停藥，多能自動(dòng)恢復(fù)正常。
適應(yīng)證
緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀。各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后等的疼痛，原發(fā)性痛經(jīng)，牙痛，頭痛等。
用法用量
1、作為常規(guī)推薦，用藥劑量應(yīng)隨不同個(gè)體作相應(yīng)調(diào)整，并應(yīng)盡可能在短的時(shí)間間隔內(nèi)給予最小有效量。藥片須整片吞服，用液體送下，不可分割或咀嚼;宜于與食物同服。
2、成人作為常規(guī)，最初每日劑量為100~150mg。對(duì)于輕度病人需長(zhǎng)期治療的病人，每日劑量為75~100mg，并通常將每日劑量分2~3次服用。為了減少夜間疼痛和晨僵發(fā)生，日間可用片劑治療，同時(shí)睡前使用栓劑輔助治療(每日劑量不超過(guò)150mg)。
對(duì)于原發(fā)性痛經(jīng)，通常每日劑需個(gè)體調(diào)整，一般為50~150mg，分次服用。最初劑量應(yīng)該是50~100mg，必要時(shí)，可以在若干個(gè)月經(jīng)周期內(nèi)提高劑量達(dá)到最大劑量200mg每日。癥狀一旦出現(xiàn)立即開始治療，并持續(xù)數(shù)曰，治療方案隨癥狀而定。
3、兒童及青少年
對(duì)于1歲或1歲以上兒童或青少年，根據(jù)病情，每日服劑量為0.5~2mg/kg，分2~3次服。對(duì)青少年型類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，每日劑量最高可達(dá)150mg。由于50mg和75mg規(guī)格腸溶片劑量較大，14歲以下兒童及青少年不宜使用，但可以使用25mg規(guī)格的雙氯芬酸鈉。本品不得用于1歲以下的嬰兒。
特殊人群
1、重度心力衰竭病人，以及嚴(yán)重的肝、腎和心臟功能衰竭病人，應(yīng)禁用本品。
2、妊娠期前兩個(gè)月及妊娠后3個(gè)月禁用本品，雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力，因此本品不推薦用于準(zhǔn)備懷孕的婦女，對(duì)于難以受孕及正在進(jìn)行不孕檢查的婦女也應(yīng)考慮停用本品。

注意事項(xiàng)
1、禁用于對(duì)本品過(guò)敏的病人，括既往有服用阿司匹林或其他非留體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)病史的病人。
2、有胃腸道出血或活動(dòng)性消化道潰瘍、出血、穿孔病史的病人禁用或慎用本品。
3.與其他非甾體類抗炎藥一樣，由于報(bào)道顯示液體潴留和水腫與非甾體類抗炎藥治療存在關(guān)聯(lián)。因此，心、腎功能不全的病人、高血壓病史病人、老年病人、服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的病人、有任何原因引起細(xì)胞外液丟失的病人(如大手術(shù)前后的病人)，在用藥時(shí)應(yīng)特別小心(見(jiàn)禁忌)。此類病人服用本品時(shí)，作為預(yù)防性措施建議監(jiān)測(cè)腎臟功能。如果發(fā)生腎臟不良反應(yīng)，通常情況下，停用本品后病人能恢復(fù)到治療前的狀況
4.與鋰劑同時(shí)使用時(shí)雙氯芬酸可提高血漿鋰劑濃度。與鋰劑同用時(shí)應(yīng)當(dāng)檢測(cè)血漿鋰劑水平
5對(duì)于心臟功能不全口服地高辛的病人，雙氯芬酸可提高血漿地高辛濃度，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)血漿地高辛水平。
6.與其他非留體類抗炎藥一樣雙氯芬酸與利尿劑和抗高血壓藥物(如B-受體阻斷劑、血管緊張素?fù)Q酶抑制劑)聯(lián)合使用時(shí)，抗高血壓效果可能會(huì)降低。因此聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎給藥，并定期檢查病人血壓，尤其是老年病人。病人應(yīng)予以充分的補(bǔ)水，并且考慮初始聯(lián)合治療開始后對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)測(cè)并且在此后定期檢查，尤其對(duì)聯(lián)合使用利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人應(yīng)進(jìn)行上述處置，因?yàn)橐陨蟽煞N藥物可增加腎毒性發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)性。當(dāng)與保鉀利尿劑合用時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生血清鉀水平升高，引起高鉀血癥，因此有必要監(jiān)測(cè)血清鉀濃度。與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。
7.其他非甾體類抗炎藥及皮質(zhì)激素雙氯芬酸與其他非甾體類抗炎藥或皮質(zhì)激素聯(lián)合使用時(shí)，可能增加胃腸道不良反應(yīng)的頻率
8.臨床研究已表明:雙氯芬酸可以與口服降糖藥合用而不影響它們的臨床療效。然而，有個(gè)案病例報(bào)告， 在使用雙氯芬酸期間，由于低血糖和高血糖反應(yīng)，需調(diào)整口服降糖藥的劑量。因此作為聯(lián)合用藥的預(yù)防措施有必要監(jiān)測(cè)血糖水平
9.對(duì)于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人，用氨甲蝶呤治療的前后24小時(shí)內(nèi)，應(yīng)慎用非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸)，因?yàn)榘奔椎实难帩舛瓤赡鼙惶岣撸涠拘砸部赡茉黾印?br/>10.與其他非甾體類抗炎藥樣，雙氯芬酸對(duì)腎臟前列腺素的影響，可能會(huì)增加環(huán)孢素的腎毒性。因此對(duì)接受環(huán)孢素治療的病人的使用量應(yīng)低于非使用者。丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。
不良反應(yīng)
1、偶見(jiàn)
(1)上腹疼痛，其他的胃腸紊亂
(2)頭痛、頭暈、眩暈
(3)皮膚紅斑或皮疹
(4)國(guó)內(nèi)報(bào)道，本品致血尿較多見(jiàn)，常見(jiàn)于兒童。
2、罕見(jiàn)
(1)胃腸道出血，消化性潰瘍。
(2)嗜睡、肝功能異常，包括黃疸性肝炎。
(3)水腫性過(guò)敏反應(yīng)(如草麻疹、皮疹、支氣管痙攣或類過(guò)敏樣反應(yīng)，也包括低血壓)。
3、個(gè)別病例
(1)感覺(jué)或視覺(jué)障礙(視覺(jué)模糊、復(fù)視)、耳鳴、失眠、煩躁、驚癀。
(2)癍疹、濕疹、多形性紅斑Lyen氏綜合征、脫發(fā)、光敏反應(yīng)等
(3)急性腎功能不全、尿異常(如血尿)、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征。
(4)急性重型肝炎。
(5)血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血。

由鄰氯甲苯為原料，經(jīng)下述步驟而得。

1. 該品為強(qiáng)效解熱鎮(zhèn)痛消炎藥。其消炎作用是吲哚美辛的2-2.5倍，較乙酰水楊酸強(qiáng)26-50倍。適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)病、手術(shù)后止痛及各種原因引起的發(fā)熱。

2. 用作消炎鎮(zhèn)痛藥

3. 準(zhǔn)的NSAID以及環(huán)氧合酶(COX)抑制劑；用于CYP2C9的選擇性基質(zhì)