化學(xué)性質(zhì)
中文名稱：酒石酸銻鉀
中文別名：吐酒石
英文名稱：L-Antimony Potassium Tartrate
CAS號(hào)：11071-15-1
分子式：C8H4K2O12Sb2
分子量：613.82700
精確質(zhì)量：611.70500
PSA：142.12000
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色晶體
熔點(diǎn)：100oC
分類名稱
一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗寄生蟲藥
藥品英文名
Antimony Potassium Tartrate
藥品別名
吐酒石、銻鉀、酒石酸氧銻鉀、Antimony and Potassium Tartrate、Stibii Kalii Tartrate、Tartar Emetic
藥物劑型
注射劑：100mg。
藥理作用
本品可擾亂血吸蟲蟲體的代謝，血吸蟲受到本品作用后因體肌吸附功能喪失使吸盤失去吸附血管壁的能力而被血流帶到肝，被炎癥組織包圍、破壞和消滅，經(jīng)多次作用后，蟲體退化縮小而死亡。另本品尚可使蟲體的生殖系統(tǒng)變性，并抑制蟲體的1，6-二磷酸果糖激酶(PFK)，使1，6二磷酸果糖(FDP)減少，將FDP轉(zhuǎn)化為3-磷酸甘油醛(TP)的醛縮酶活性減低，從而抑制糖的酵解，影響蟲體能量的供給。酒石酸銻鉀在殺滅蟲體的過程中需要宿主免疫系統(tǒng)的參與。酒石酸銻鉀對(duì)血吸蟲和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅活性。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不規(guī)則，且服后對(duì)胃腸道的刺激性較大，皮下或肌注也有強(qiáng)烈的局部刺激，故本品僅可靜注。靜注后60min，血漿銻濃度僅為注射時(shí)的1/2，24h后降至最低。銻在血細(xì)胞中濃度最高，含量為血漿濃度的4倍，內(nèi)臟器官中以肝和膽囊中最高，甲狀腺、腎、小腸和脾、心、腦、肺和肌肉中最低。酒石酸銻鉀在體內(nèi)分解為酒石酸與銻，前者迅速由尿液中排出，后者進(jìn)入組織細(xì)胞，部分氧化為五價(jià)銻，與尚未氧化的部分一起由尿液中緩慢排出，少量銻由糞便排出，糞便中的銻來源于膽汁。在腸道大部分銻被再吸收，形成肝腸循環(huán)，從而加強(qiáng)了銻的蓄積性，需間隔3個(gè)月后才可重復(fù)用藥。
適應(yīng)證
用于血吸蟲病。
禁忌證
1.對(duì)本品過敏者禁用。2.急性血吸蟲病者及血吸蟲病晚期腹腔積液者禁用；
注意事項(xiàng)
1.慎用：(1)患有嚴(yán)重心功能或肝腎功能不全者、肺結(jié)核者、黃疸者慎用。(2)妊娠及哺乳期婦女慎用；(3)患有急性傳染病者暫時(shí)不宜應(yīng)用。2.在酒石酸銻鉀中毒的病例中，有部分死于肝功能衰竭，患者常有肝大、壓痛、食欲減退、AST或ALT升高等。發(fā)展為中毒性肝炎時(shí)，常有持續(xù)性惡心、嘔吐、發(fā)熱，繼而出現(xiàn)黃疸、腹腔積液、出血和肝性腦病。對(duì)有中毒傾向者應(yīng)及時(shí)停藥并進(jìn)行搶救，除對(duì)癥治療外，尚可應(yīng)用二巰丙醇，其可與銻穩(wěn)定地結(jié)合，加速銻的排出。
不良反應(yīng)
1.常見呼吸系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)和過敏反應(yīng)，常見惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉、咳嗽、呼吸困難、心動(dòng)過緩、頭暈、疲乏、胸悶、發(fā)熱、肝大和壓痛、畏寒、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、皮疹、瘙癢、臀部和會(huì)陰部水腫。2.偶見AST或ALT升高、黃疸、肝壞死。3.個(gè)別患者出現(xiàn)阿-斯綜合征、心室顫動(dòng)、心電圖T波壓低、Q-T延長(zhǎng)、傳導(dǎo)阻滯或期前收縮，嚴(yán)重者甚至死亡。
用法用量
靜注：銻鉀總劑量為25mg/kg，分20天注射，每天1次，男性不超過1.5g，女性不超過1.3g，以5%～10%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注射；或采用3天療法，每次0.1g，每天2次，以5%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注射，注射后休息2h。
藥物相應(yīng)作用
與免疫血清合用可提高療效。
專家點(diǎn)評(píng)
本品主要用于全身健康情況較好的慢性日本血吸蟲病及經(jīng)呋喃丙胺控制急性發(fā)熱癥狀后的急性血吸蟲病，亦可用于無黃疸、腹水的全身情況良好的晚期血吸蟲病。以本品腹腔或靜注治療多種動(dòng)物的血吸蟲病均有療效，臨床常用總劑量25mg/kg的20天療法，治愈率為70%左右，采用3天的方法不良反應(yīng)嚴(yán)重且療效也差。
安全信息
海關(guān)編碼：2918130000
危險(xiǎn)類別碼：R20/22
安全說明：S22
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn; N
2019年12月27日，酒石酸銻鉀被列入食品動(dòng)物中禁止使用的藥品及其他化合物清單。
合成方法
將酒石酸鉀溶于水，然后加入三氧化二銻，摩爾比為2﹕1。加熱攪拌。三氧化二銻溶解后共熱濃縮，冷卻結(jié)晶，離心過濾，真空干燥即得產(chǎn)品。
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻(xiàn)
用途
用作織物和皮革的媒染劑和殺蟲劑，也用于制藥工業(yè)。
