中文名煙酰胺
外文名Nicotinamide
別名3-吡啶甲酰胺；尼克酰胺；煙堿酰胺
3-Pyridinecarboxamide
化學(xué)式C6H6N2O
分子量122.13
CAS登錄號(hào)98-92-0
EINECS登錄號(hào)202-713-4
物化性質(zhì)
性狀：白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或稍有臭氣，味微苦。
密度（g/mL,25℃）：1.40
熔點(diǎn)（oC）：128-131
沸點(diǎn)（oC,常壓）：257.7
自燃點(diǎn)或引燃溫度（oC）: 480
溶解性：本品1g溶于1mL水、1.5mL醇及10mL甘油，不溶于醚。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
1、急性毒性：大鼠經(jīng)口LD50：3500mg/kg；
大鼠皮下LD50：1680 mg/kg；
小鼠經(jīng)口LC50：2500 mg/kg；
小鼠腹膜腔LC50：2050 mg/kg；
小鼠皮下LC50：2 mg/kg；
哺乳動(dòng)物途經(jīng)未知LD50：2500 mg/kg；
2、致突變性：突變微生物試驗(yàn)：細(xì)菌-鼠傷寒沙門氏菌，5 mg/plate；
姐妹染色單體交換試驗(yàn)：人類淋巴細(xì)胞，10 mmol/L ；
DNA的抑制試驗(yàn)：大鼠卵巢，25 mg/kg；
姐妹染色單體交換試驗(yàn)：倉鼠卵巢，5 mmol/L；
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：33.27
2、 摩爾體積（cm/mol）：101.3
3、 等張比容（90.2K）：275.8
4、 表面張力（dyne/cm）：54.8
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:2
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積56
7.重原子數(shù)量:9
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:114
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
貯存方法
1.儲(chǔ)存于陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。保持容器密封。
2.應(yīng)與氧化劑分開存放，切忌混儲(chǔ)。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材。儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。
藥典標(biāo)準(zhǔn)
來源（名稱）、含量（效價(jià)）
本品為3-吡啶甲酰胺。按干燥品計(jì)算，含C6H6N2O不得少于99.0%。
煙酰胺性狀
本品為白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。
本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。
煙酰胺熔點(diǎn)
本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為128～131℃。
煙酰胺吸收系數(shù)
取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1mL中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在261nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)為417～443。
煙酰胺鑒別
（1）取本品約0.1g，加水5mL溶解后，加氫氧化鈉試液5mL，緩緩加熱，產(chǎn)生的氨氣使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍(lán)（與煙酸的區(qū)別）。繼續(xù)加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2mL，即緩緩析出淡藍(lán)色的沉淀。
（2）取本品，加水溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在261nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收，245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應(yīng)為0.63～0.67。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》421圖）一致。
煙酰胺檢查
酸堿度
取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值為5.5～7.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色。
易炭化物
取本品0.2g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧO），與對照溶液（取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL，用水稀釋至50mL） 5mL比較，不得更深。
有關(guān)物質(zhì)
取本品，精密稱定，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇分別稀釋制成每1mL中約含0.2mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）和（2）；另取煙酸對照品，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液；再取煙酸對照品與本品適量，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含煙酸0.2mg和煙酰胺1mg的混合溶液，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗(yàn)，吸取上述5種溶液各5μL，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，以三氯甲烷-無水乙醇-水（48:45:4）為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）應(yīng)顯示兩個(gè)清晰分離的斑點(diǎn)；對照溶液（2）應(yīng)顯示一個(gè)清晰可見的斑點(diǎn)；供試品溶液如顯與對照品溶液相應(yīng)的雜質(zhì)斑點(diǎn)，其顏色與對照品溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深（0.5%）；如顯其他雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對照溶液（1）的主斑點(diǎn)比較，不得更深。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥18小時(shí)，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘?jiān)?/p>
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
重金屬
取本品1.0g，加水10mL溶解后，加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
煙酰胺含量測定
取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酐5mL與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于12.21mg的C6H6N2O。
藥理作用
煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時(shí)可影響細(xì)胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，經(jīng)肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。
藥代動(dòng)力學(xué)：
胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝，治療量僅少量以原形自尿排出。
適應(yīng)癥
1.主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2.用于治療冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及少數(shù)洋地黃中毒等伴發(fā)的心律失常（多數(shù)為其他藥物無效后才應(yīng)用）。
3.在心血管系統(tǒng)主要用于： ⑴防治心臟傳導(dǎo)阻滯、提高竇房結(jié)功能；能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導(dǎo)阻滯。 ⑵用于冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。
禁忌癥
對本品過敏者。
用量用法
1.防治糙皮病、口炎及舌炎：口服：1次50～200mg，1日3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖液靜滴，每次25mg，1日2次。同時(shí)加服其他維生素B族及維生素C。
2.防治心臟傳導(dǎo)阻滯：1次300～400mg，1日1次，加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴，30日為1療程。
3. 在心血管系統(tǒng)中
⑴通常日服1次50~100mg，一日3次；或50~100mg加人葡萄糖溶液中靜脈滴注，一日1次。
⑵治療心臟傳導(dǎo)阻滯及病竇綜合征時(shí)，初始劑量300~400mg/d，加人5%~10%葡萄糖溶液250ml中靜脈滴注，一日1次，漸增至1200~1400mg/d，一療程為14~20天。
不良反應(yīng)
1.給藥后可出現(xiàn)皮膚潮紅和瘙癢等。偶爾可發(fā)生高血糖、高尿酸、心律失常。
2.個(gè)別有頭昏、惡心、上腹不適、食欲不振等。
