Darunavir Ethanolate是一種人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。Darunavir顯示對(duì)其他可用的蛋白酶抑制劑有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1細(xì)胞中,Darunavir(121 mM)抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的鈣黃綠素乙酰氧甲基酯外排。[1] Darunavir是一個(gè)蛋白抑制模擬GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列,結(jié)合到HIV蛋白酶的活性部位,從而抑制其活性。Darunavir在濃度高達(dá)5 μM時(shí)抑制HIV-1變體的感染和復(fù)制。Darunavir顯示對(duì)19個(gè)重組臨床分離株表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒活,這19個(gè)重組臨床分離株攜帶多種蛋白酶突變,表現(xiàn)對(duì)其他五個(gè)protien抑制劑的抗性。Darunavir抑制75%的測(cè)試過(guò)的PI-耐藥病毒的抑制作用,EC50 最大為10 nM。[2]